초기 GLP-1 치료제 개발에서는 얼마나 체중이 감소하는지가 가장 중요한 지표였습니다. 하지만 최근에는 단순한 체중 감량 수치만으로는 신약의 경쟁력을 설명하기 어려워지고 있습니다.
최근 비만 치료제 개발에서는 다음과 같은 요소들이 함께 평가되고 있습니다.
체중 감량률 : 얼마나 효과적으로 체중을 감소시키는가
수용체 활성 : GLP-1R, GIPR 등의 활성 정도는 어떠한가
세포 신호전달 : cAMP, β-arrestin 등 세포 내 반응은 어떻게 변화하는가
바이오마커 변화 : 염증 및 대사 관련 지표는 개선되는가
안정성 및 지속성 : 장기 투여 시 효과가 유지되는가
특히 최근에는 GLP-1 단일 작용제를 넘어 GLP-1/GIP 이중 작용제, GLP-1/GIP/Glucagon 삼중 작용제 개발 경쟁으로 확대되면서 약물의 작용 기전을 더욱 정밀하게 평가해야 하는 상황이 되고 있습니다.
3. 신약 후보는 어떤 데이터를 확인할까?
연구 목적에 따라 다양한 데이터를 활용하여 후보물질의 효능과 작용 기전을 평가합니다.
GLP-1 Receptor Activation : GLP-1 receptor 활성 여부 확인
Dual Agonist 활성 평가 : GLP-1·GIP 수용체 활성 균형 평가
β-arrestin Signaling : 신호전달 패턴 및 작용 특성 평가
Receptor Internalization : 수용체 이동 및 반응 지속성 확인
Cytokine & Biomarker : 염증 및 대사 관련 지표 분석
CASE STUDY
실제 사례: Mounjaro® 연구에서 주목한 세포 신호전달
앞서 살펴본 것처럼 차세대 비만 치료제 개발에서는 GLP-1 receptor activation, β-arrestin signaling, receptor internalization 등 다양한 세포 반응을 함께 확인하는 과정이 중요합니다.
최근 비만 치료제 시장의 판도를 바꾼 일라이 릴리(Eli Lilly) ‘마운자로(Mounjaro)’의 진정한 성공 비결은 단순한 체중 감량이 아닌 ‘편향적 작용(Biased Agonism)’의 완벽한 증명에 있었습니다.
마운자로 개발진은 GLP-1 수용체에서 beta-arrestin 동원보다 cAMP 생성을 우선적으로 유도하여, 수용체의 세포 내 이동(Internalization)을 최소화하고 약효를 장기간 유지하는 혁신적인 기전을 설계했습니다.
혁신적 기전을 증명한 글로벌 스탠다드, REVVITY HTRF®
마운자로의 고도화된 작용 기전과 수용체 활성 패턴을 디코딩한 핵심 분석 기술은 REVVITY사의 HTRF® cAMP Assay입니다.
GLP-1/GIP/Glucagon 등 차세대 다중 수용체를 타겟으로 하는 신약 후보물질이라면, 마운자로의 성공 사례처럼 세포 내 신호전달(Signaling)을 정량적이고 신속하게(High-throughput) 분석하는 과정이 반드시 필요합니다.
HTRF® cAMP Assay 데이터
4. High-throughput 분석 기술이 주목받는 이유
Western Blot은 단백질 변화를 확인하는 데 유용하지만 많은 샘플을 빠르게 분석하기 어렵고, ELISA는 정량성이 우수하지만 여러 단계의 washing 과정이 필요합니다. 반면 AlphaLISA와 HTRF는 No Wash 기반의 homogeneous assay 기술로, 손실 가능성을 줄이고 많은 샘플을 효율적으로 분석할 수 있어 신약 후보 스크리닝에 적합합니다.
🟠
AlphaLISA®
AlphaLISA는 세포 배양액 내 secreted biomarker나 cytokine을 민감하게 정량할 수 있는 면역 기반 분석 기술입니다.
활용 예시
Insulin secretion, IL-6, TNF-α, MCP-1, adipokine 등
🔵
HTRF®
HTRF는 receptor signaling과 cell based assay에 활용할 수 있는 homogeneous assay 플랫폼입니다.
활용 예시
cAMP assay, β-arrestin assay, receptor signaling 등
분석 방식
주요 특징
비만 치료제 연구 활용
Western Blot
단백질 크기 및 발현 확인 가능
특정 단백질 변화 확인
ELISA
정량성 우수, washing 필요
Cytokine, biomarker 정량
AlphaLISA®
No wash, high sensitivity
Secreted biomarker, insulin secretion 분석
HTRF®
Homogeneous assay
cAMP, β-arrestin, receptor signaling 분석
POCUS에서는 어떤 분석이 가능할까?
POCUS는 AlphaLISA® 및 HTRF® 기반 분석 서비스를 통해 receptor signaling, cell based assay, cytokine 분석 및 biomarker validation 연구를 지원하고 있습니다.
🏢
REVVITY 기반 분석 플랫폼
AlphaLISA® 및 HTRF® 기술을 활용한 면역 기반 분석 서비스를
제공합니다.
⚡
No-Wash High-throughput 분석
세척 과정이 필요 없는 homogeneous assay로 다수 후보물질 분석에
활용할 수 있습니다.
🧩
Omics + Immunoassay 연계
오믹스 분석과 면역분석 데이터를 함께 활용해 후보물질을 다각도로
평가할 수 있습니다.
신약 후보물질의 효능, 세포 신호전달 및 바이오마커 변화를 POCUS 분석 서비스를 통해 종합적으로 확인해보세요.
GLP-1 이후 비만 치료제 경쟁
신약 후보는 어떤 데이터를 보고 평가할까?
1. 비만 치료제 개발은 어떻게 변화하고 있을까?
최근 비만 치료제 시장은 단순한 체중 감량 경쟁을 넘어 차세대 신약 개발의 핵심 분야로 주목받고 있습니다. 특히 GLP-1 기반 치료제가 성공을 거두면서 하나의 수용체를 표적으로 하던 전략에서 여러 대사 관련 수용체를 동시에 조절하는 방향으로 연구가 발전하고 있습니다.
2. 체중 감량 이후 주목받는 평가 지표
초기 GLP-1 치료제 개발에서는 얼마나 체중이 감소하는지가 가장 중요한 지표였습니다. 하지만 최근에는 단순한 체중 감량 수치만으로는 신약의 경쟁력을 설명하기 어려워지고 있습니다.
최근 비만 치료제 개발에서는 다음과 같은 요소들이 함께 평가되고 있습니다.
특히 최근에는 GLP-1 단일 작용제를 넘어 GLP-1/GIP 이중 작용제, GLP-1/GIP/Glucagon 삼중 작용제 개발 경쟁으로 확대되면서 약물의 작용 기전을 더욱 정밀하게 평가해야 하는 상황이 되고 있습니다.
3. 신약 후보는 어떤 데이터를 확인할까?
연구 목적에 따라 다양한 데이터를 활용하여 후보물질의 효능과 작용 기전을 평가합니다.
실제 사례: Mounjaro® 연구에서 주목한 세포 신호전달
앞서 살펴본 것처럼 차세대 비만 치료제 개발에서는 GLP-1 receptor activation, β-arrestin signaling, receptor internalization 등 다양한 세포 반응을 함께 확인하는 과정이 중요합니다.
최근 비만 치료제 시장의 판도를 바꾼 일라이 릴리(Eli Lilly) ‘마운자로(Mounjaro)’의 진정한 성공 비결은 단순한 체중 감량이 아닌 ‘편향적 작용(Biased Agonism)’의 완벽한 증명에 있었습니다.
마운자로 개발진은 GLP-1 수용체에서 beta-arrestin 동원보다 cAMP 생성을 우선적으로 유도하여, 수용체의 세포 내 이동(Internalization)을 최소화하고 약효를 장기간 유지하는 혁신적인 기전을 설계했습니다.
혁신적 기전을 증명한 글로벌 스탠다드, REVVITY HTRF®
마운자로의 고도화된 작용 기전과 수용체 활성 패턴을 디코딩한 핵심 분석 기술은 REVVITY사의 HTRF® cAMP Assay입니다.
GLP-1/GIP/Glucagon 등 차세대 다중 수용체를 타겟으로 하는 신약 후보물질이라면, 마운자로의 성공 사례처럼 세포 내 신호전달(Signaling)을 정량적이고 신속하게(High-throughput) 분석하는 과정이 반드시 필요합니다.
4. High-throughput 분석 기술이 주목받는 이유
Western Blot은 단백질 변화를 확인하는 데 유용하지만 많은 샘플을 빠르게 분석하기 어렵고, ELISA는 정량성이 우수하지만 여러 단계의 washing 과정이 필요합니다. 반면 AlphaLISA와 HTRF는 No Wash 기반의 homogeneous assay 기술로, 손실 가능성을 줄이고 많은 샘플을 효율적으로 분석할 수 있어 신약 후보 스크리닝에 적합합니다.
AlphaLISA®
AlphaLISA는 세포 배양액 내 secreted biomarker나 cytokine을 민감하게 정량할 수 있는 면역 기반 분석 기술입니다.
HTRF®
HTRF는 receptor signaling과 cell based assay에 활용할 수 있는 homogeneous assay 플랫폼입니다.
POCUS에서는 어떤 분석이 가능할까?
POCUS는 AlphaLISA® 및 HTRF® 기반 분석 서비스를 통해
receptor signaling, cell based assay, cytokine 분석 및 biomarker validation 연구를 지원하고 있습니다.
REVVITY 기반 분석 플랫폼
AlphaLISA® 및 HTRF® 기술을 활용한 면역 기반 분석 서비스를
제공합니다.
No-Wash High-throughput 분석
세척 과정이 필요 없는 homogeneous assay로 다수 후보물질 분석에
활용할 수 있습니다.
Omics + Immunoassay 연계
오믹스 분석과 면역분석 데이터를 함께 활용해 후보물질을 다각도로
평가할 수 있습니다.
신약 후보물질의 효능, 세포 신호전달 및 바이오마커 변화를
POCUS 분석 서비스를 통해 종합적으로 확인해보세요.